Краткая история аспирина: что это такое и как он появился
До XX века поиск и разработка лекарств были по большей части эмпирическим процессом. Классический пример – изобретение одного из самых популярных лекарств прошлого столетия – ацетилсалициловой кислоты (АСК), больше известной как аспирин.
История этого препарата — череда случайностей, совпадений, врачебной наблюдательности и бесконечных споров. Аспирин применяли в медицине с 1897 года как препарат для уменьшения болей и снижения температуры. Но в середине XX века американский врач Лоуренс Крейвен заметил, что у пациентов, которым он после удаления миндалин рекомендовал жвачку сацетилсалициловой кислотой, часто развиваются кровотечения. Выяснилось, что пациенты превышали рекомендованную дозу в несколько раз. Доктор решил, что это побочное действие — разжижение крови- может оказаться ценным для профилактики инфарктов и инсультов. К выводам Крейвена не прислушались, а на статью, вышедшую в 1956 году, не обратили внимания. Лишь в конце XX века к вопросу аспиринопрофилактики вернулись вновь.
Мало того, почти 80 лет медики использовали ацетилсалициловую кислоту, не зная точного механизма ее действия! Он стал известен только в 1971 году, благодаря работам английского биохимика Джона Вейна. Выяснилось, что АСК угнетает синтез особых биологически активных веществ в нашем организме — простагландинов, участвующих в регуляции температуры тела, в воспалительных реакциях, в работе свертывающей системы крови. Именно поэтому у АСК такой широкий спектр действия. В 1982 году за это открытие Джон Вейн и его шведские коллеги Суне Бергстрем и Бенгт Самуэльсон получили Нобелевскую премию.
Но не менее интересна история и другого лекарства, с которого в медицине началась «эра немилосердия» по отношению к возбудителям заболеваний. Сальварсан, или «препарат 606», стал первым представителем синтетических препаратов, предназначенных для убийства микробов внутри нашего организма.
Все краски химии
Начало XX века было настоящим бумом микробиологии и иммунологии. Вдохновленные работами великого французского ученого Луи Пастера, ученые бились над созданием вакцин и сывороток от самых различных болезней. На этом фоне выпускник Страсбургского университета доктор Пауль Эрлих смотрелся явным отступником: вместо перспективной тогда иммунологии он выбрал химию. И у него на это были свои причины.
Посвятив десятилетия изучению иммунитета, Эрлих резонно считал, что ни вакцины, ни сыворотки не смогут избавить человечество от очень многих тяжелых болезней. Он твердо намеревался создать целое семейство химических средств, которыми можно было бы прицельно лечить инфекционные болезни. Пауль называл их «волшебными пулями».
«Средства против бактерий надо искать среди красителей. Они пристают к волокнам тканей и таким образом окрашивают материи. Так же они пристают и к бактериям и тем самым убивают их. Они прокалывают бактерии, как иглы бабочек. Среди красителей мы найдем победителей бактерий и уничтожим инфекционные болезни», — писал Эрлих. Еще в 1878 году, работая ассистентом в берлинской клинике «Шарите», он практиковал окрашивание живых тканей. В ушную вену кролика вводился тиазиновый краситель (метиленовый синий, или «синька»). Эрлих заметил, что в голубой цвет окрасились только окончания чувствительных нервов, хотя краситель распространился по всему телу животного. Ученый пришел к выводу об избирательности окрашивания, когда определенный краситель закрепляется только определенными тканями организма.
Затем, работая у Роберта Коха, Пауль научился окрашивать микобактерии туберкулеза. Кстати, его способ с небольшими модификациями используется до сих пор. Выяснилось, что болезнетворные микроорганизмы поглощали краситель намного лучше, чем клетки, в которых они поселились. Это было явным плюсом. С другой стороны, химические красители ядовиты. Убивая бактерии в клетках, они наносят ощутимый вред организму в целом, а это серьезный минус. Задача была понятной — нужно создать препарат, который уничтожает возбудителей инфекции, не оказывая выраженного токсического действия на человека.
К сожалению, работы пришлось прервать — в 1888 году Эрлих заболел туберкулезом. Болезнь протекала бурно и тяжело. Подлечившись в Египте, Пауль вернулся в Берлин, собрал великолепную команду, включая химика Альфреда Бертхейма и японского бактериолога Сакахиро Хата, и продолжил работу с красителями. Эрлиху удалось «приручить» метиленовый синий и приспособить это вещество для борьбы с одним из видов малярии. А в 1904 году он синтезировал трипановый синий и использовал его для уничтожения трипаносом, одноклеточных паразитов, вызывающих сонную болезнь.