Добрый брат морфия
Жизнь – это боль, и иногда, увы, совсем не метафорическая. Некоторым пациентам приходится вести с ней постоянную и почти безнадежную борьбу. Для этого в ход идут любые средства, даже такие опасные, как опиоидные анальгетики, известные массой побочных эффектов. Но в последние годы ученые и медики приближаются к тому, чтобы в корне изменить природу этих анальгетиков, «отменив» их негативное действие, но сохранив обезболивающее.
Любая боль требует ответных действий. Но боль хроническая, нестерпимая, как у некоторых онкологических больных, может не откликаться на прием обычных анальгетиков из аптечки. Это вынуждает принимать исключительно сильные по своему обезболивающему эффекту препараты, опиоидные анальгетики, такие как морфин и его производные. Первооткрывателем морфина стал потомственный фармаколог Фридрих Сертюрнер, который с юных лет увлеченно экспериментировал в семейной, а затем и в придворной лаборатории в Вестфалии. Опий, таинственное снадобье из сказок «Тысячи и одной ночи», химик начала XIX века никак не мог обойти вниманием. Выделив чистый препарат, Сертюрнер опробовал его на первых попавшихся собаках, а затем и на себе самом. Вещество погружало всех в глубокое, бесчувственное забытье с яркими видениями и было названо морфином в честь греческого бога сна. Его дальнейшая история знакома всем: от широкого использования и всеобщих восторгов – до злоупотреблений и суровых законодательных ограничений.
Милость сменилась запретами неспроста: у людей, вынужденных принимать опиоидные анальгетики, быстро развиваются тяжелые, а часто и опасные побочные эффекты, вплоть до полной остановки дыхания. Это заставляет тщательно оценивать целесообразность применения опиоидов, требует контроля за их оборотом и резко снижает доступность обезболивающих для тех, кто по-настоящему в них нуждается. Так проявляется «двойственная» природа опиоидов, берущая начало в биохимии и физиологии их действия на нервную систему и весь организм.
Обоюдоострый меч
Все эффекты опиоидов связаны с воздействием на соответствующие рецепторы нервных клеток. Сегодня их известно пять видов, самые изученные – мю- (μ), дельта- (δ) и каппа- (κ) рецепторы, которые обнаруживаются в нейронах головного и спинного мозга, желудочно-кишечного тракта и в некоторых других органах. Любой опиоид взаимодействует с разными их типами, хотя у каждого есть свои «любимчики». Например, для самого морфина ключевыми являются μ-рецепторы.
Обнаружение опиодных рецепторов заставило задуматься, какую роль они выполняют без препаратов морфия. Такие вопросы привели к открытию энкефалинов и эндорфинов, «эндогенных опиоидов», которые выделяются самим мозгом. Это своего рода встроенная система защиты от боли, от тяжелых переживаний и невзгод. Эндогенные опиоиды, так же как и экзогенные, связываются с опиоидными рецепторами и проявляют анальгезирующий эффект.