В книге гематолог-онколог рассказывает об анатомии и физиологии крови

N+1Наука

«Пять литров красного: Что необходимо знать о крови, ее болезнях и лечении»

Кровь снабжает нас кислородом, доставляет к тканям организма питательные вещества и выполняет другие важные функции. Если с кровью что-то становится не так, последствия могут быть серьезными. При этом диагностировать гематологические заболевания довольно сложно. В книге «Пять литров красного: Что необходимо знать о крови, ее болезнях и лечении» (издательство «Альпина Паблишер») гематолог-онколог Михаил Фоминых рассказывает об анатомии и физиологии крови и кроветворных органов, доброкачественных и злокачественных болезнях крови, а также современных методах их диагностики и лечения. Публикуем фрагмент, посвященный истории создания и механизму действия ингибиторов протеинкиназ.

«Пули против рака» — ингибиторы протеинкиназ

По состоянию на сентябрь 2020 года FDA*, главным надзорным органом за оборотом лекарств в США, одобрено порядка 75 различных ингибиторов протеинкиназ для лечения огромного количества заболеваний. Внушительное достижение, если учесть, что первый препарат этого класса, иматиниб, был одобрен для лечения ХМЛ в 2001 году. И с каждым годом их количество продолжает увеличиваться.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration).

Ингибиторы протеинкиназ сегодня — это один из видов таргетной терапии, при которой наносят прицельный удар по цели. Мишенью для лекарства в таком случае выступает конкретная молекула в организме, чья биохимическая функция тесно связана с возникновением и (или) развитием определенной патологии, воздействие на которую молекулой лекарственного препарата дает терапевтический эффект. В мае 2001 года журнал Time поместил россыпь пилюль иматиниба (торговая марка Glivec) на обложку и окрестил их пулями в борьбе с раком.

Началась эра этой группы препаратов с создания иматиниба, именно он стал родоначальником терапии направленного действия.

Рассказ об иматинибе начнем издалека. Как я уже упоминал ранее, согласно Денверской классификации, каждая пара хромосом имеет закрепленный за ней номер. В образовании цитогенетической аномалии, так называемой филадельфийской хромосомы, принимают участие 9-я и 22-я хромосомы. На 9-й хромосоме есть участок, который называется ABL (Abelson), а на 22-й — BCR (breakpoint cluster region). В результате сбоя происходит взаимный обмен участками хромосом (транслокация) и получаются измененная 9-я и филадельфийская хромосомы.

Когда участки BCR и ABL оказываются рядом на филадельфийской хромосоме, образуется мутантный гибридный ген BCR-ABL1, кодирующий синтез онкогенного белка BCR-ABL. Этот ген превращает нормальные клетки в злокачественные. Как это происходит? От участка гена ABL белок получает способности тирозинкиназы — фермента, участвующего в передаче сигналов, побуждающих клетку к делению, а часть, кодируемая геном BCR, способствует его активации. Подобная тирозинкиназа с повышенной активностью стимулирует деление клеток без оглядки на обычные регуляторные механизмы. В результате клетки начинают безудержно расти и делиться, что приводит к образованию огромного количества лейкоцитов в организме. Чрезмерная активность ферментов киназ

Авторизуйтесь, чтобы продолжить чтение. Это быстро и бесплатно.

Регистрируясь, я принимаю условия использования

Рекомендуемые статьи

Начало неолита на северо-западе Южной Азии сдвинули примерно на три тысячи лет Начало неолита на северо-западе Южной Азии сдвинули примерно на три тысячи лет

Почему ученые пересмотрели хронологию поселения Мехргарх?

N+1
Работать нельзя перегореть Работать нельзя перегореть

Мы знаем кратчайший путь к выходу из выгорания. Следуйте за нами

Men’s Health
Клопы использовали химическую сигнализацию пчел для охоты на них самих Клопы использовали химическую сигнализацию пчел для охоты на них самих

Клопы-хищнецы научились обманывать жертв, заманивая их в ловушку

N+1
Лед, снег, слезы и рекорды: героини Олимпиады в Пекине Лед, снег, слезы и рекорды: героини Олимпиады в Пекине

С чем бы ни сталкивались спортсменки, они выходили на старт и ставили рекорды

Forbes
Я вижу, о чем вы думаете Я вижу, о чем вы думаете

Как агенты ФБР читают людей

kiozk originals
Кто создавал костюмы для «Острых козырьков» и как они повлияли на моду Кто создавал костюмы для «Острых козырьков» и как они повлияли на моду

Как «Острым козырькам» удалось стать культовым с точки зрения моды?

РБК
Прибыльный лосось Прибыльный лосось

Аквакультура может стать основным драйвером развития рыбной отрасли страны

Агроинвестор
Как хранить яйца? Как хранить яйца?

Почему важно правильно хранить яйца? И как это делать?

Популярная механика
7 самых дорогих ретромобилей в истории 7 самых дорогих ретромобилей в истории

Взгляните на самые дорогие автомобили, когда-либо продававшиеся на аукционе

Популярная механика
Накопительный компонент пенсии: история и перспективы Накопительный компонент пенсии: история и перспективы

В разных странах в разные эпохи возникали подобия пенсионных систем

Наука
Стоп, глюкоза: как быстро снизить сахар в крови Стоп, глюкоза: как быстро снизить сахар в крови

Лайфхаки, которые помогут снизить уровень глюкозы в организме

VOICE
Ударные беспилотники российской армии Ударные беспилотники российской армии

Все-таки прогресс сильно изменил ход современной войны

Maxim
Итальянский акцент Итальянский акцент

Квартира с эстетикой бренда Armani — современная, стильная и, конечно, роскошная

SALON-Interior
Патриархальная сделка: почему любая Патриархальная сделка: почему любая

Патриархальная сделка почти никогда не бывает честной

Cosmopolitan
И просто так немодно И просто так немодно

Почему героини из «Секса в большом городе» так плохо одеты

Weekend
5 свежих сборников для любителей фантастических рассказов и повестей 5 свежих сборников для любителей фантастических рассказов и повестей

Фантастика сегодня ассоциируется, прежде всего, с масштабными циклами и романами

Популярная механика
Токсичный рестлер Токсичный рестлер

«Миротворец»: отцы и дети по Джеймсу Ганну

Weekend
Шахматы с мафиози: какие навыки стоит позаимствовать бизнесменам у семьи Корлеоне Шахматы с мафиози: какие навыки стоит позаимствовать бизнесменам у семьи Корлеоне

Отрывок из книги «Пять ходов вперед: от личного успеха к успеху в бизнесе»

Forbes
Секс-позитив Секс-позитив

Как помочь себе и своему партнеру наслаждаться сексуальностью

Домашний Очаг
Бурное воображение Бурное воображение

Идеальный секс: мифы и реальность

Cosmopolitan
В детской древнеегипетской мумии нашли следы отравления свинцом В детской древнеегипетской мумии нашли следы отравления свинцом

Это удалось сделать благодаря компьютерной томографии

N+1
Семь удивительных надгробий великих людей и животных Семь удивительных надгробий великих людей и животных

Смерть и юмор всегда идут рука об руку

Maxim
Археологи нашли в Италии погребение готского всадника с искусственно деформированным черепом Археологи нашли в Италии погребение готского всадника с искусственно деформированным черепом

Археологи исследовали погребения в средневековом итальянском некрополе

N+1
Славься Джейк Славься Джейк

Джейк Джилленхол – один из главных голливудских актеров

Esquire
Битвы заблуждений Битвы заблуждений

Баталии между приверженцами двух одинаково ложных научных теорий

Вокруг света
Фигура речи Фигура речи

Vogue расспросил женщин о том, как им удалось наладить с телом идеальную связь

Vogue
Парапаровозы Парапаровозы

Необычные паровозы в полной драматизма истории паровозостроения!

Maxim
Вкус русского литературного языка Вкус русского литературного языка

Правильно ли мы говорим по-русски? Динамика языковых норм

Наука
Почему сводит ноги и что с этим делать Почему сводит ноги и что с этим делать

Почему сводит ноги, как от этого избавиться и могут ли судороги быть опасны

РБК
Трамплин для переезда: стоит ли проходить зарубежный акселератор и что иметь в виду Трамплин для переезда: стоит ли проходить зарубежный акселератор и что иметь в виду

Какие ожидания от топовых мировых акселераторов оправданны

Forbes
Открыть в приложении